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吲哚嘧啶类海洋生物碱Meridianin G衍生物及其制备方法和应用

  • 申请号:CN201611143333.5 申请公布号: CN108218837B
  • 申请日: 2016-12-13 申请公布日: 2019-07-23
  • 申请(专利权)人:青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 专利代理机构: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙)
  • 分类号:C07D403/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/506;A61

专利介绍

本发明提供了吲哚嘧啶类海洋生物碱MeridianinG衍生物及其制备方法和应用,本发明根据海洋天然产物MeridianinG生物碱的结构特征,在保留其吲哚嘧啶母核基础上,于吲哚N‑位引入一条饱和脂肪链末端连接不同药学基团的取代基,以及对嘧啶环2’‑位进行芳香化改造,得到具有抗肿瘤活性的MeridianinG衍生物。所述MeridianinG衍生物结构式如下:本发明对其化合物进行细胞水平的活性测试,经本发明实验证明,本发明提供的MeridianinG衍生物具有较强细胞水平抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物,具有良好的市场应用前景。1.一种吲哚嘧啶类海洋生物碱MeridianinG衍生物,其特征在于:所述MeridianinG衍生物为式I所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,R选自H、CH3或其中n为1~8的整数,R1选自Ar为苯环或其衍生物或5~6元杂芳环,所述5~6元杂芳环选自噻吩、呋喃或吡啶;所述苯环的衍生物带有1个取代基,取代基选自CH3、OCH3或F。